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司美格鲁肽
被热议的“减肥神药”
一、什么是司美格鲁肽？
司美格鲁肽分为“减肥版”与“降糖版”，虽然都是司美格鲁肽，但并不是“同一款”药品。最近网络盛传的“减肥版”司美格鲁肽于2024年6月刚刚获批，用于肥胖症治疗。除了适应症不同以外，二者商品名不同，“减肥版”名为“诺和盈”，“降糖版”名为“诺和泰”；二者使用剂量和规格也有所不同，“减肥版”剂量为1.7/2.4mg，“降糖版”则为0.5/1mg。
二、司美格鲁肽人人能用吗？
■BMI≥30kg/m2的肥胖患者；
也就是说，无论国内外司美格鲁肽都不建议用于体重健康人群减肥，仅用于符合上述条件的12岁以上（含12岁）儿童和成人患者；且不作为主要减肥手段，而是在控制饮食和增加体力活动的基础上作为患者长期体重管理的辅助手段。
三、司美格鲁肽的作用机制
司美格鲁肽减重的机制主要是通过激活GLP-1受体，抑制胰高血糖素分泌，延缓胃排空增加饱腹感，以及抑制食欲。从结构上来看，相对于同类药物利拉鲁肽，司美格鲁肽最大的改变是赖氨酸侧链上增加了两个AEEA，并把棕榈酸换成了十八烷二酸，同时将第8位丙氨酸换成了Aib。
这些结构变化大大延长了司美格鲁肽的半衰期，达到了7天之久，从而实现了每周1次给药，摆脱了利拉鲁肽每日注射带来的不便和心理折磨，同时有优于利拉鲁肽、卡格列净、西格列汀、艾塞那肽微球、甘精胰岛素、度拉糖肽等主流药物的降糖和减重效果，临床试验结果显示，使用司美格鲁肽的患者平均体重可显著减轻。
（1）SUSTAIN6研究表明，司美格鲁肽能显著降低2型糖尿病患者的心血管不良事件风险，已被FDA批准用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的心血管风险。
（2）对SUSTAIN1~7研究的事后分析发现，与安慰剂治疗相比，司美格鲁肽治疗能持续降低2型糖尿病患者的蛋白尿水平，其中合并微量和大量白蛋白尿的患者蛋白尿水平降幅最大（达约50%）。
（3）司美格鲁肽已通过肠-胰-肝轴显示出不依赖胰岛素的直接肝脏保护作用，可刺激肝脏脂肪生成、葡萄糖摄取、减少肝脏糖异生并改善胰岛素抵抗改善在非酒精性脂肪肝炎和减少肝脏脂肪变性的潜力。
（4）此外，研究已发现司美格鲁肽具有提高神经退行性疾病的认知能力和营养神经的作用，但具体作用机制尚不明确。正在进行的临床试验评估其对阿尔茨海默病和帕金森病的疗效。
四、司美格鲁肽的副作用和禁忌证
使用司美格鲁肽时，患者可能会遇到一些常见的副作用，主要为胃肠道副作用，包括恶心、呕吐、腹泻、胃食管返流等。
五、司美格鲁肽的副作用和禁忌证
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注射剂量
■起始剂量为0.25mg每周一次。
■4周后，应增至0.5mg每周一次。
■在以0.5mg每周一次治疗至少4周后，剂量可增至1mg每周一次。
■不推荐每周剂量超过1mg。
■特殊人群：轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量；肝损害患者无需调整剂量。
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注射部位
司美格鲁肽经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或上臂。
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使用方法
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储存方法
药师建议：不要贸然使用司美格鲁肽减肥
虽然司美格鲁肽为肥胖患者提供了新的治疗选择，但其可能会发生用药后的体重反弹问题，单纯靠打针躺平减肥是不现实的。使用司美格鲁肽后，需要配合饮食和运动一起减重，否则体重看似下降，实际减少的可能是体内水分和肌肉含量，脂肪含量并没有下降。要想科学管理体重，调节饮食和运动仍然很重要，否则一旦停药，体重可能会迅速反弹，甚至还会比此前更严重。因此使用该药物应在医生指导下进行，并结合健康的生活方式，包括合理饮食和适量运动，以实现长期且健康的体重管理。
END
供稿|药剂科吕建华
编辑|井静
初审|张晖
复审|李伟琳
终审|陈水怀
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