根据国外资料,FDA已批准奥司他韦治疗2周龄的儿童;此外,鉴于初步的药代动力学数据和有限的安全性数据,CDC和美国儿科学会(AAP)支持使用奥司他韦治疗足月和早产婴儿的流感,因为新生儿流感治疗的获益可能超过治疗的风险[5]。奥司他韦用于1岁以下儿童的剂量[6]
注:虽然不属于FDA批准的适应症,但CDC和AAP推荐使用奥司他韦治疗14天以内的婴儿流感,以及3个月至1岁婴儿的预防。奥司他韦用于早产儿的剂量[6]
注:虽然不属于FDA批准的适应症,但CDC和AAP推荐使用奥司他韦治疗早产儿流感。
02
特殊人群用药
1、肝功能不全患者轻度至中度肝损伤不建议调整剂量。根据药代动力学研究,在严重肝功能损害(Child-PughC级)中,奥司他韦的暴露量(AUC)大约增加六倍,因此不推荐用于严重肝功能损害者[7]。2、肾功能不全患者对于体重正常的患者,首次剂量应为75mg,随后的剂量应根据肾功能损害的程度减少[8]。肾功能不全患者具体的剂量调整方案
肌酐清除率
(mL/min)
治疗
预防
≥60
无需调整剂量:
75mg/次,
每天2次
每天1次
>30至
<60
75mg1次,
然后30mg/次,
30mg/次,
>10至
≤30
隔天1次
≤10
每周1次
3、妊娠期女性妊娠分级为C级(可能有害),但由于孕妇患严重季节性流感和大流行性流感并发症(包括妊娠晚期流产和平均出生体重下降)的风险增加,CDC建议根据病毒株使用奥司他韦或扎那米韦进行治疗和预防[9,10]。4、哺乳期女性哺乳分级为L2(较安全),有限的临床信息表明,奥司他韦及其活性代谢物会以微量排泄到母乳中,因此在母乳中的含量很低,其用量导致母乳喂养婴儿中毒的可能性较低[11]。
03
不良反应
04
奥司他韦与疫苗[13]
审核专家
专家点评
奥司他韦作为神经氨酸酶抑制剂的代表药物之一,抗病毒谱较广,包括甲型和乙型流感病毒以及禽流感病毒,适用人群也较为广泛,包括1岁以下的婴幼儿、早产儿,亦可用于妊娠期妇女。轻中度肝功能不全的患者无需调整剂量,重度肝功能不全者不建议使用;慢性肾功能不全患者应依据肌酐清除率减量后使用。不良反应以胃肠道反应为主,一般较为轻微,耐受性较好。
因此,即使在新型抗流感病毒药物不断涌现的当下,奥司他韦仍存在一定的临床优势。
编辑|阿澈投稿|hanxiaodan@dxy.cn
特别说明|本文仅供医疗卫生等专业人士参考
参考文献
[1]SurM,LopezMJ,BakerMB.Oseltamivir.2022Sep24.In:StatPearls[Internet].TreasureIsland(FL):StatPearlsPublishing;2022Jan–.PMID:30969731.
[3]陈新谦等.陈新谦新编药物学[M].北京:人民卫生出版社,2018:110-1116.
[4]磷酸奥司他韦胶囊药品说明书.
[5]COMMITTEEONINFECTIOUSDISEASES.RecommendationsforPreventionandControlofInfluenzainChildren,2022-2023.Pediatrics,2022,150(4):e2022059275.
[6]COMMITTEEONINFECTIOUSDISEASES.RecommendationsforPreventionandControlofInfluenzainChildren,2021-2022.Pediatrics,2021,148(4):e2021053745.
[7]ChenY,KeM,XuJ,LinC.SimulationofthePharmacokineticsofOseltamivirandItsActiveMetaboliteinNormalPopulationsandPatientswithHepaticCirrhosisUsingPhysiologicallyBasedPharmacokineticModeling.AAPSPharmSciTech.2020Mar03;21(3):98
[9]DawoodFS,etal.Incidenceofinfluenzaduringpregnancyandassociationwithpregnancyandperinataloutcomesinthreemiddle-incomecountries:amultisiteprospectivelongitudinalcohortstudy.LancetInfectDis.2021Jan;21(1):97-106
[10]ACOGCommitteeOpinionNo.753:AssessmentandTreatmentofPregnantWomenWithSuspectedorConfirmedInfluenza:Correction.ObstetGynecol.2020Mar;135(3):734.
[11]DrugsandLactationDatabase(LactMed)[Internet].NationalLibraryofMedicine(US);Bethesda(MD):Mar21,2022.Oseltamivir.
[12]QinJ,LinJ,ZhangX,YuanS,ZhangC,YinY.EvaluationoftheClinicalEffectivenessofOseltamivirforInfluenzaTreatmentinChildren.FrontPharmacol.2022Apr6;13:849545.